图书介绍
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- 段梅莉编著 著
- 出版社： 上海：华东理工大学出版社
- ISBN：9787562836193
- 出版时间：2013
- 标注页数：140页
- 文件大小：21MB
- 文件页数：149页
- 主题词：有机合成－有机化学－高等学校－教材
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图书目录
第1章 绪论1
1.1 组合化学的学科特点1
1.2 多肽与组合化学3
1.3 组合化学的发展史6
1.4 我国组合化学的开发现状6
思考题7
第2章 高通量合成的组合合成策略8
2.1 平行合成法9
2.1.1 多针法9
2.1.2 茶叶袋法10
2.1.3 点阵法10
2.1.4 光印法11
2.2 混分式合成法12
2.3 集组式合成法14
2.4 固相载体技术15
2.4.1 功能树脂15
2.4.2 树脂珠技术16
2.4.3 薄片技术16
2.4.4 固相膜技术16
2.5 自动化合成技术17
2.5.1 实验室自动化技术18
2.5.2 微反应系统18
思考题18
第3章 固相组合合成-组成要素19
3.1 结合分子Linker21
3.1.1 酸不稳定结合分子21
3.1.2 碱不稳定结合分子24
3.1.3 安全制动结合分子（Safety-Catch Linkers）25
3.1.4 无痕迹结合分子（Traceless Linkers）27
3.1.5 光不稳定结合分子（Photolabile Linkers）28
3.1.6 多处可裂结合分子（Dual Linkers）28
3.2 多中心结构库模板29
3.2.1 烯酮模板30
3.2.2 3-羟基-2-亚甲基丙酸模板32
3.2.3 5-（2-溴乙酰基）吡咯模板34
3.2.4 方酸模板36
思考题37
第4章 固相组合合成-合成反应系统38
4.1 假稀释合成38
4.2 C—C键形成反应39
4.2.1 偶联反应39
4.2.2 缩合反应41
4.2.3 加成及取代反应43
4.2.4 烯烃形成及其他反应44
4.3 成环反应46
4.3.1 环加成反应46
4.3.2 杂环反应47
4.4 多组分缩合反应49
思考题51
第5章 固相组合合成-分析监控52
5.1 显色分析52
5.2 红外光谱IR分析53
5.2.1 常规IR光谱53
5.2.2 单珠FT-IR显微谱54
5.2.3 衰减全反射光谱55
5.2.4 傅里叶-拉曼光谱56
5.3 核磁共振NMR检测57
5.3.1 凝胶相NMR57
5.3.2 魔角自旋NMR58
5.3.3 13C-NMR分析58
5.3.4 19F及31P-NMR59
5.4 质谱MS检测60
5.4.1 电喷离子化MS60
5.4.2 激光解析MS61
5.4.3 二次离子MS61
5.4.4 色质联用法检测61
5.5 元素分析62
思考题64
第6章 液相组合合成65
6.1 分离纯化66
6.1.1 液-液相萃取66
6.1.2 氟相萃取68
6.1.3 固相萃取70
6.1.4 可溶性高聚物试剂协助的分离纯化73
6.2 常见的组合合成反应75
6.2.1 液相合成策略75
6.2.2 多功能模板核心的液相合成76
6.2.3 酶催化的液相合成77
6.2.4 多组分缩合反应78
6.3 混合物库的合成79
思考题81
第7章 高通量识别82
7.1 直接识别82
7.2 解缠绕识别83
7.2.1 反复解缠绕法83
7.2.2 定位扫描解缠绕法85
7.2.3 正交库解缠绕法87
7.3 编码间接识别88
7.3.1 化学编码89
7.3.2 非化学编码91
思考题91
第8章 组合合成的化合物库92
8.1 多肽库92
8.2 类肽库93
8.2.1 N-取代甘氨酸寡聚物93
8.2.2 拟肽物95
8.3 寡糖库96
8.3.1 液相糖基化法96
8.3.2 固相糖基化法97
8.4 糖肽库98
8.5 氨基甲酸酯寡聚物库100
8.6 其他寡聚物库100
8.7 有机小分子库102
8.8 天然产物类似物库103
思考题106
第9章 组合生物合成107
9.1 生物合成功能基因簇107
9.2 基因工程与新药研究109
9.2.1 靶向基因失活109
9.2.2 单基因表达110
9.2.3 聚酮的生物合成112
9.2.4 脱氧糖类的生物合成113
9.3 生物技术与中药新药研发114
9.3.1 延胡索总碱与罗通定115
9.3.2 青蒿素类化合物及其他116
思考题116
第10章 高通量药物筛选117
10.1 HTSc筛选的理论基础118
10.2 HTSc药物筛选的策略119
10.2.1 多频道策略119
10.2.2 微反应系统119
10.2.3 自动化操作系统119
10.2.4 HTSc筛选的组成120
10.3 以HTSc筛选为基础的药物发现过程120
10.4 药物靶点与库化合物合成121
10.4.1 药物靶点和模型筛选121
10.4.2 化合物库的设计合成122
10.5 基于HTSc筛选的检测系统123
10.5.1 荧光技术123
10.5.2 放射性分析技术125
10.5.3 比色法分析126
10.5.4 发光检测技术126
思考题127
第11章 组合化学的应用128
11.1 化合物库与靶标分子128
11.2 蛋白酶抑制剂的开发129
11.3 非蛋白酶抑制剂的开发130
11.4 G蛋白偶联受体GPCRs结合剂的开发131
11.4.1 GPCRs配体的合成131
11.4.2 GPCRs配体的筛选132
11.5 非G蛋白偶联受体结合剂的开发132
11.6 细胞毒及抗感染药物的开发134
11.7 胺的合成134
11.7.1 三相连续还原胺化法合成仲胺135
11.7.2 伯胺及仲胺的N-芳基化135
11.8 组合化学的其他应用136
11.8.1 多样性导向合成DOS技术136
11.8.2 Katritsky苯并三唑固相合成法136
11.8.3 多组分缩合反应的拓展137
思考题138
参考文献139