图书介绍
新药研发中的化学和工艺PDF|Epub|txt|kindle电子书版本网盘下载
- 范如霖编著 著
- 出版社： 上海：华东理工大学出版社
- ISBN：7562821828
- 出版时间：2008
- 标注页数：289页
- 文件大小：67MB
- 文件页数：298页
- 主题词：新药－研究
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图书目录
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药1
第一节 人类的ras基因1
第二节 癌症之发生与基因的关联3
第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果4
第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3-乙氧羰基-4-异丙基-苯乙醛7
第一节 课题的来历7
第二节 过去的和当时的合成路线9
第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败13
第四节 第二构想及其实践14
第五节 第三步反应的研究——通过金属化16
第六节 放大反应，完成任务20
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R）-2-氧噻唑-4-甲基-三苯基磷碘化物23
第一节 合成路线和潜在的问题23
第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应24
第三节 还原反应——中间体3的制备26
第四节 酯化、碘代与成盐29
第五节 小结32
第四章 合成一组噻唑四肽拟似物33
第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高33
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因37
第三节 Darzens反应38
第四节 利用酶拆分对映体44
第五节 建构目标分子的策略与实践47
第六节 资产盘点和产物的生物活性57
第七节 附注：SN2′反应58
第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元60
第一节 课题的来历60
第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体862
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体967
第四节 Curtis重排之研究——分步执行73
第五节 第二条路线的构想和执行73
第六节 第三条路线的构想和试探78
第七节 正式执行第三条路线89
第八节 目标分子的合成及生物活性94
第九节 对映体的图谱与对映体过量100
第六章 一个专利化合物的合成106
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误107
第二节 作者所执行的合成路线110
第三节 实验开始113
第四节 引入咪唑的挑战119
第五节 两种研究方法120
第六节 肯定不同吗？126
第七节 究竟谁正确？128
第八节 进一步的验证130
第九节 专利是正确的，作者错了132
第十节 完成任务——作者的贡献134
第十一节 五年之后140
第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计142
第一节 毒血症发病机制简介142
第二节 Drug Candidate的来历143
第三节 既定合成路线之分析147
第四节 作者的构想154
第五节 小结167
第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行171
第一节 新的左单糖LN-4的制备171
第二节 新的左单糖LN-4与既有的右单糖中间体3之缩合176
第三节 新的右单糖RN-3的制备及其意义180
第四节 新的右单糖与左单糖之缩合186
第五节 本研究成果的价值192
第九章 一个副产物结构的解析194
第一节 问题的来历194
第二节 初步思考：事实和推理196
第三节 往事的启发199
第四节 甲基吸收引起注意——COSY202
第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题204
第六节 希望所寄——如何证明？206
第七节 智慧闪烁——类似物-2214
第八节 类似物-2的图谱分析——COSY,DEPT,HMQC和HMBC219
第九节 结论230
第十节 事后的检讨232
附录——氯代正丁烷的图谱233
第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验239
第一节 研究的生化基础239
第二节 几种构想241
第三节 合成实例三则253
附录一 常用缩写表278
附录二 氨基酸及其缩写287
作者独立或参与出版的著作289