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第一篇 有机药物合成原理及其应用3

第一章 有机药物合成概论3

第一节 有机化学理论在有机药物合成中的重要性3

第二节 反应机理的特点与单元合成反应及最佳反应条件的选择4

第三节 反应机理与合成路线的设计12

第二章 有机药物分子中原子间相互影响——电性效应18

第一节 概说18

第二节 静态极性效应21

第三节 动态极性效应39

第四节 共轭效应43

第五节 极性效应与共轭效应的综合效应61

第三章 分子中原子间的相互影响——立体效应66

第一节 分子的几何形状66

第二节 立体效应72

第四章 构象分析91

第一节 构造、构型、构象和构象分析91

第二节 链烃及其衍生物的构象分析92

第三节 六员环化合物的构象分析103

第四节 其它脂环的构象119

第五节 十氢萘和全氢菲的构象分析122

第六节 甾体化合物的构象分析126

第七节 构象与理化性质及反应活性的关系129

第五章 分子的构型、不对称合成和外消旋体的拆分151

第一节 分子的构型151

第二节 不对称合成176

第三节 外消旋体的拆分205

第六章 酸碱理论及其在有机药物合成中的应用218

第一节 质子论及其在有机药物合成中的应用218

第二节 电子论和软硬酸碱法则及其在药物合成中的应用238

第七章 分子轨道法及其在药物化学中的应用262

第一节 Hükel分子轨道法概要262

第二节 自洽场分子轨道法267

第三节 分子轨道指数273

第四节 在有机化学及药物化学中的应用279

第八章 分子轨道对称守恒原理286

第一节 分子轨道的对称性286

第二节 电环化反应289

第三节 环加成反应298

第四节 σ-键迁移重排317

第二篇 有机药物合成反应331

第一章 有机药物合成概论331

第一节 有机药物合成反应历程的基本类型331

第二节 试剂的分类336

第三节 影响反应历程的主要因素337

第四节 活性中间体342

第二章 饱和碳原子上的亲核取代反应358

第一节 亲核取代反应历程360

第二节 亲核取代的立体化学366

第三节 影响亲核取代反应速度的因素372

第四节 亲核取代反应在药物合成中的应用385

第三章 芳环亲电取代反应404

第一节 概论404

第二节 芳环亲电取代反应历程406

第三节 影响芳环亲电取代反应的因素412

第四节 硝化反应423

第五节 磺化反应437

第六节 芳环上卤代反应444

第四章 羰基亲核取代反应453

第一节 反应历程453

第二节 化学结构与反应活性456

第三节 反应条件的影响465

第四节 在药物合成中的应用475

第五章 消除反应484

第一节 β-消除反应485

第二节 α-消除反应和-消除反应506

第三节 热消除反应509

第四节 消除反应的一些应用512

第六章 碳碳重键上的电性加成反应522

第一节 烯类和炔类的亲电加成反应524

第二节 烯类和炔类的亲核加成反应552

第七章 碳氧双键的加成反应565

第一节 概述567

第二节 复氢化合物与碳氧双键的亲核加成反应580

第八章 重排反应591

第一节 亲核重排591

第二节 亲电重排623

第三节 芳环上的重排反应637

第九章 自由基反应646

第一节 概述646

第二节 初始自由基的形成反应653

第三节 影响自由基反应活性的因素662

第四节 药物合成中常见的自由基反应676

第十章 氧化反应694

第一节 分子氧氧化695

第二节 高锰酸钾氧化707

第三节 铬酸氧化717

第十一章 催化氢化反应731

第一节 多相催化氢化反应732

第二节 均相催化氢化反应770

第三篇 有机药物合成设计原理783

第一章 合成设计的逻辑学783

第一节 常用术语783

第二节 合成路线的评价787

第三节 文献方法的应用及发展794

第四节 合成策略798

第二章 仿生合成法800

第一节 次生代谢产物的生物合成800

第二节 仿生合成802

第三章 计算机辅助合成路线设计819

第一节 计算机辅助合成路线设计的缘起819

第二节 计算机中的化学反应知识820

第三节 逆合成分析的计算机化822

第四节 目标化合物的析分系统823

第五节 计算机辅助合成设计的举例824

第六节 合成树的裁剪策略825

第七节 结束语826

第四篇 有机药物合成设计原理之逆合成分析法829

第一章 有机药物合成中的逆合分析法概论829

第一节 药物合成与有机合成829

第二节 有机药物合成的一般程序829

第三节 逆合成分析中常用术语与符号830

第二章 有机合成中的合成子833

第一节 给电体（即亲核试剂，d-合成子）836

第二节 电子受体（亲电试剂，a-合成子）845

第三节 极性转换846

第四节 引入非官能团烷基847

第五节 烯和炔的生成853

第五节 通过偶合反应制烷、烯、炔860

第七节 醇和环氧化物864

第八节 醛、酮和羧酸866

第九节 1,2-二官能团化合物869

第三章 选择性官能团互换（FGl）872

第一节 还原874

第二节 氧化884

第三节 用脱氢和其它消去反应合成烯895

第四章 有机药物的逆合成分析898

第一节 原料898

第二节 逆合成分析899

第三节 逆合成分析概要919

第四节 从科学研究报告中学习逆合成分析方法920

第五篇 有机药物及中间体合成法、合成路线图解923

第一章 抗感染类药物923

第二章 心血管类药物953

第一节 钙拮抗药953

第二节 防治心绞痛药977

第三章 神经系统药物982

第一节 中枢神经兴奋药982

第二节 镇痛、抗炎、抗痛风药991

第四章 麻醇药及其辅助药物1022

第五章 呼吸系统药物1034

第一节 祛痰药1034

第二节 镇咳药1037

第六章 水化系统药物1042

第七章 泌尿系统药物1050

第八章 抗变态反应药物1059

第九章 抗肿瘤药物1066

第十章 激素及其有关药物1072

第十一章 维生素类药物1079

第六篇 药物中间体的合成工艺1089

第一章 药物中间体合成工艺总论1089

第一节 医药中间体的范畴1090

第二节 医药中间体合成中所涉及的化学反应1090

第三节 医药中间体国内外的发展概况1091

第四节 医药中间体工业的发展趋势1091

第二章 杂环类医药中间体合成工艺1092

第一节 哌嗪及其衍生物1092

第二节 吡啶及其衍生物1104

第三节 吡嗪系列1127

第四节 吗啉系列1132

第五节 咪唑系列1141

第三章 β-内酰胺类抗生素的医药中间体合成工艺1153

第一节 青霉素类医药中间体1154

第二节 头孢类抗生素的医药中间体1159

第三节 头孢类抗生素用部分侧链1170

第四节 β-内酰胺酶抑制剂1191

第五节 β-内酰胺类抗生素中间体国内研究现状1194

第四章 甾族药物及其中间体合成工艺1196

第一节 甾醇与胆甾酸类1196

第二节 维生素D1202

第三节 甾族性激素1206

第四节 甾族肾上腺皮质激素1213

第五节 其他甾族化合物1215

第五章 脂肪胺类中间体合成工艺1217

第一节 脂肪胺合成方法概述1217

第二节 以脂肪醇、α-烯烃为原料合成脂肪胺所用催化剂的发展状况1219

第三节 国内外脂肪胺的生产现状及发展1224

第四节 三乙烯二胺（triethylenedialTline）1224

第五节 乙醇胺1231

第六节 一甲胺与二甲胺1233

第七节 乙胺（ethylamine）1234

第八节 丙胺（n-Propylamine）1235

第九节 乙二胺（Ethylenediamine）1236

第十节 二乙胺（Diethylamine）1237

第十一节 二丙胺（Dipropylamine）1239

第十二节 二乙醇胺（Diethanolamine）1239

第十三节 二乙烯三胺（Diethylenetriamine）1240

第十四节 N,N-二乙基-1,4-戊二胺1241

第十五节 十二胺（Laurylaanline,Dodecylaamine）1242

第十六节 十八胺（Octadecylamine）1242

第十七节 三乙胺（Triethylamine）1243

第十八节 三丙胺（Tripropylamine）1244

第十九节 三乙醇胺（Triethanolamine）1245

第二十节 三乙烯叫胺（Triethylene tetamice）1246

第二十一节 三甲胺（Trimethylamine）1246

第二十二节 已二胺（1,6-Hexanediamine）1247

第二十三节 正丁胺（n-Butylamine）1248

第二十四节 正丙胺（n-Propylamine）1249

第二十五节 1,2-丙二胺（1,2-Diaminopropane）1250

第二十六节 四乙烯五胺（Tetraethylenepentamine）1251

第二十七节 异丙醇胺（isopropanolamine）1251

第二十八节 多乙烯多胺（Polyethylenepolyamine）1253

第二十九节 叔丁胺（tert-Butylamlne）1254

第七篇 手性药物的合成制备和分离、测定、动力学原理1257

第一章 手性化合物的基本知识1257

第一节 手性是自然界的属性1257

第二节 手性药物1258

第三节 手性、不对称性与光学活性1260

第四节 手性的命名及有关术语1262

第五节 对映体组成的测定1268

第六节 绝对构型的测定1275

第二章 手性药物的生物活性研究1285

第一节 概述1285

第二节 手性药物的生物活性类型1291

第三节 手性药物立体选择性研究的意义1308

第三章 手性药物的药物动力学1312

第一节 概述1312

第二节 药物动力学立体选择性1312

第三节 手性药物的相互作用1338

第四节 对临床用药和新药研究的影响1341

第四章 手性药物的分离分析1349

第一节 概述1349

第二节 手性液相色谱1350

第三节 手性气相色谱1371

第四节 毛细管电泳手性分离1377

第五节 手性超临界流体色谱1392

第六节 总结1396

第五章 手性药物的生物催化合成1397

第一节 概述1397

第二节 生物催化剂——酶1398

第三节 非水介质中的生物催化反应1402

第四节 手性药物的生物催化合成1411

第六章 手性药物的拆分1426

第一节 外消旋体的有关性质1426

第二节 手性药物的结晶拆分方法1428

第三节 复合拆分初包合拆分方法1449

第四节 色谱拆分1460

第七章 手性药物的不对称合成方法1470

第一节 手性药物与不对称合成1470

第二节 不对称合成的定义与表述1476

第三节 不对称合成的方法分类1477

第四节 双不对称合成1479

第五节 不对称氧化反应1482

第六节 不对称氢化反应及还原反应1498

第七节 不对称碳碳键的生成1505

第八节 不对称反应中的新概念1522

第八篇 生物药物合成原理及实验技术、制备工艺方法1529

第一章 生物药物合成概论1529

第一节 生物合成药物学的概念及其沿革1529

第二节 生物合成药物与初期生物技术的形成及近代生物技术（第二代生物技术）的发展1530

第三节 现代生物技术（第三代生物技术）兴起与生物合成药物面向21世纪新发展1530

第四节 选择性生物催化与手性药物的对映体不对称合成1531

第五节 单克了隆抗体与现代生物合成药物1531

第六节 基因治疗与临床治疗及药物研究1532

第七节 利用现代细胞培养，原生质体融合和体细胞克隆等新生物技1533

第八节 基因工程和现代生物医药产业1533

第九节 基因工程技术应用于抗生素、维生素、氨基酸和甾体激素等1534

第十节 基因工程药物必须严格的生产管理及质量控制1535

第二章 现代生物技术理论基础及其实验技术篇1536

第一节 微生物基础1536

第二节 生物合成药物中常用微生物基本实验技术1604

第三节 菌种的选育、保藏和复壮1611

第四节 微生物基础代谢途径和次级代谢途径1629

第五节 酶和医药1633

第六节 植物细胞培养基本原理及其主要实验技术1676

第七节 原生质体技术的原理、基本技术及应用1699

第八节 基因工程原理1713

第九节 基因工程常用实验技术1725

第十节 免疫学基础1747

第十一节 免疫学检测原理及其方法1770

第十二节 微生物转化反应在药物合成中的应用1782

第三章 生物合成药物的工程学基础及其生物制品研制原理与制备工艺1790

第一节 微生物合成药物的发酵工程学基础1790

第二节 生物合成药物的分离纯化工程学基础1835

第三节 生物制品研制基本原理及其制备工艺1904

第四章 基因工程药物规范及质量控制1914

第一节 概述1914

第二节 基因工程原理1914

第三节 基因工程药物的生产质量管理规范1915

第四节 基因工程药物的质量控制1920

第五节 基因工程药物的申报与审批程序1926

第九篇 最新生物合成药物的合成机理、筛选、测定、制备1929

第一章 核酸药物1929

第一节 概述1929

第二节 肌苷酸1937

第三节 辅酶A1939

第二章 氨基酸类药物1943

第一节 谷氨酸1943

第二节 天冬氨酸系氨基酸1949

第三章 维生素类药物1960

第一节 原维生素A（β-胡萝卜素）1960

第二节 维生素B1、B2、B121972

第四章 抗生素类药物1992

第一节 抗生素概论1992

第二节 半合成β-内酰胺环类抗生素2016

第五章 甾体类药物2039

第一节 微生物对甾体转化的几种重要位置及反应类型2039

第二节 微生物对甾体转化的机理2043

第三节 控制微生物选择性降解甾体边链的途径和机理2053

第四节 强心甾的微生物转化2057

第五节 甾体生物碱的微生物转化2060

第六章 生物碱类药物2062

第一节 异喹啉类生物碱的生物合成和结构修饰2063

第二节 鸦片生物碱及其衍生物的生物合成和结构修饰2067

第三节 吲哚生物碱2070

第七章 酶类药物2082

第一节 青霉素酶2083

第二节 细胞色素C（细胞色素丙）2083

第三节 β-半乳糖苷酶（乳糖酶）2085

第四节 弹性蛋白酶2086

第五节 胶原酶（胶原蛋白酶、羧菌肽酶）2087

第六节 链激酶（链球菌纤溶酶）2088

第七节 天冬酰胺酶2089

第八章 酶抑制剂类药物2091

第一节 胆固醇生物合成系统酶抑制剂2091

第二节 抑制甘油三酯形成的酶抑制剂2098

第三节 血管紧张素转换酶抑制剂2098

第四节 醛糖还原酶抑制剂（ARI）2099

第五节 葡萄糖苷酶抑制剂2100

第六节 5α-还原酶抑制剂2102

第七节 K+/H+腺三磷酸酶抑制剂2103

第八节 β-内酰胺酶抑制剂2103

第九节 DNA旋转酶抑制剂2104

第十节 肾去氢肽酶Ⅰ抑制剂2105

第九章 植物细胞培养技术在中药和植物药合成中应用2106

第一节 植砀细胞培养技术在中药和植物药生产中应用2106

第二节 毛地黄细胞培养和强心苷转化2127

第三节 红豆杉细胞培养和紫杉醇生产2129

第十章 单克隆抗体药物2132

第一节 单克隆抗体杂交瘤技术2132

第二节 单克隆抗体在免疫诊断中的应用2139

第三节 单克隆抗体在靶药物研制、疾病治疗和预防中的应用2143

第十一章 基因工程在活性蛋白多肽药物研制中应用2148

第一节 胰岛素的研制2148

第二节 胰岛素样生长因子的研制2150

第三节 白细胞介素（IL）：IL-2、IL-6、IL-9、IL-12和IL-15的研制2155