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第一篇 总论2

第一章 药理学概述2

第一节 细胞和细胞的疾病3

第二节 药物的靶点和作用机制4

第三节 药物的吸收和分布6

第四节 药物的代谢和排出7

第五节 药物的毒性和原理8

第六节 药理学的新近发展9

第七节 药理学的发展趋势13

第二章 受体药理学15

第一节 受体15

第二节 受体的基本特性15

第三节 受体的分类16

第四节 受体的结构、功能及信号转导18

第五节 受体-配体结合的动力学及受体研究方法24

第二篇 神经精神药理学30

第三章 精神分裂症的分子病理机制和药物治疗学30

第一节 精神分裂症的分子病理机制30

第二节 精神分裂症的药物治疗学36

第三节 精神分裂症动物模型检测方法38

第四章 抗帕金森病药物分子药理基础及相关药物研究42

第一节 帕金森病的病因和病理学42

第二节 帕金森病的药物作用机制51

第五章 缺血性脑卒中的分子信号机制及药物治疗54

第一节 缺血性脑卒中神经细胞死亡的基本机制54

第二节 缺血区神经细胞死亡的类型及信号机制59

第三节 缺血性脑卒中的药物治疗76

第六章 镇痛药物分子药理基础及临床应用80

第一节 疼痛的神经机制80

第二节 镇痛药物85

第三节 临床疼痛综合征88

第七章 神经免疫药理学基础92

第一节 神经系统中的免疫学93

第二节 主要的神经免疫疾病99

第三节 神经免疫疾病的治疗学106

第八章 行为药理学114

第一节 镇静催眠药114

第二节 抗精神病药116

第三节 抗抑郁药121

第四节 抗焦虑药125

第五节 药物依赖模型与实验方法130

第六节 镇痛药144

第七节 抗癫癎药148

第八节 抗帕金森病药153

第九节 抗阿尔茨海默病药157

第三篇 离子通道药理学162

第九章 离子通道基础162

第一节 离子通道的研究简史162

第二节 离子通道的基本特征164

第三节 膜电位与离子通道的关系169

第四节 离子通道的命名与分类171

第十章 离子通道研究方法177

第一节 电生理技术177

第二节 与膜片钳相结合的其他研究方法180

第十一章 离子通道的分子药理学机制183

第一节 药物作用于离子通道的几种方式183

第二节 离子通道的分子药理机制184

第三节 离子通道疾病192

第四篇 肿瘤药理学204

第十二章 肿瘤药理学概论204

第十三章 肿瘤细胞耐药性及其逆转新策略219

第一节 肿瘤的药物治疗与耐药性的产生219

第二节 细胞膜转运功能异常导致的多药耐药性220

第三节 谷胱甘肽-S-转移酶增高引起的耐药性222

第四节 微管或微管蛋白，拓扑异构酶，与肿瘤细胞耐药性的关系223

第五节 自噬、凋亡与药物耐药性的关系226

第六节 靶向治疗药物耐药性的机制230

第七节 肿瘤细胞耐药性的逆转233

第十四章 表观遗传学与抗肿瘤药物238

第一节 表观遗传学基础238

第二节 表观遗传学与恶性肿瘤244

第三节 以表观遗传学为靶标的抗肿瘤药物247

第四节 表观遗传治疗的特点及展望252

第十五章 凋亡、自噬与肿瘤治疗254

第一节 细胞凋亡与肿瘤治疗255

第二节 自噬与肿瘤治疗260

第三节 肿瘤治疗过程中凋亡与自噬的关系264

第十六章 泛素-蛋白酶体系统与抗肿瘤药物研究267

第一节 泛素-蛋白酶体系统267

第二节 泛素-蛋白酶体系统与肿瘤的发生发展269

第三节 以UPS为靶标的抗肿瘤新药的研制270

第四节 UPS靶向抗肿瘤新药研究策略276

第十七章 靶向PI-3K/mTOR通路抗肿瘤的研究279

第一节 概述279

第二节 PI-3K/mTOR信号通路和生理功能280

第三节 PI-3K/mTOR信号通路与肿瘤287

第四节 靶向PI-3K/mTOR信号通路抗肿瘤药物的发现和研究289

第五节 基于PI-3K/mTOR信号通路抑制剂的个体化治疗296

第六节 靶向PI-3K/mTOR抑制剂与其他药物的联合应用298

第十八章 蛋白酪氨酸激酶抑制剂301

第一节 概述301

第二节 Bcr-Abl受体酪氨酸激酶306

第三节 表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族307

第四节 新生血管生成激酶抑制剂314

第五节 胰岛素样生长因子1型受体抑制剂320

第十九章 针对DNA修复系统的抗肿瘤药物323

第一节 DNA修复机制323

第二节 针对DNA修复系统的抗肿瘤药物研发334

第五篇 糖脂代谢失调机制和药物调控346

第二十章 基于核受体为靶点的代谢性疾病治疗药物的发现346

第一节 核受体在药物发现中的作用346

第二节 以核受体为靶点的药物发现方法和技术351

第三节 PPAR调节剂用于治疗2型糖尿病356

第四节 盐皮质激素受体MR拮抗剂在代谢性疾病治疗中的应用360

第五节 核受体在药物发现中的应用前景363

第二十一章 肥胖诱导胰岛素抵抗的病理机制及其治疗靶点PPARα/γ366

第一节 肥胖诱导糖脂代谢紊乱366

第二节 肥胖诱导炎症368

第三节 氧化应激和IR370

第四节 IR治疗的靶点：PPARα/γ371

第二十二章 细胞内脂质平衡机制及其调节药物374

第一节 巨噬细胞内脂质平衡机制及其调节药物374

第二节 肝细胞内脂质平衡机制及其调节药物381

第二十三章 天然产物与糖脂代谢387

第一节 黄酮类387

第二节 皂苷类389

第三节 多酚类390

第四节 多糖类391

第五节 生物碱392

第六节 水溶性膳食纤维类393

第七节 其他天然产物394

第六篇 个体化用药的遗传药理学基础398

第二十四章 遗传药理学概述398

第一节 遗传药理学研究的内容和意义398

第二节 遗传药理学的发展历史399

第三节 CYP450酶遗传变异对药物代谢和效应的影响402

第四节 药物转运体的遗传药理学408

第五节 遗传药理学及其相关技术在个体化用药中的应用现状410

第六节 未来5～10年发展趋势412

第二十五章 药物基因组学与新药开发417

第一节 促进新的药物作用靶位的发现417

第二节 促进新型药物的开发418

第三节 改变药物研发的策略418

第四节 提高药物的安全性和有效性419

第五节 提高被批准药物的使用率420

第六节 指导药物上市后再评价421

第二十六章 药物不良反应的遗传药理学机制423

第一节 药物不良反应的定义423

第二节 历史概述424

第三节 药物使用与不良反应的个体差异424

第四节 药物代谢缺陷引起的药物不良反应426

第五节 代谢酶活性丧失导致代谢通路改变430

第六节 功能增强的基因多态性与药物不良反应430

第七节 毒性代谢产物生成的个体差异430

第八节 毒性代谢产物的解毒能力降低431

第九节 转运体遗传变异与药物不良反应431

第十节 免疫系统遗传多态性432

第十一节 受体435

第十二节 其他药物靶点436

第十三节 撤市药物的不良反应与遗传药理学437

第二十七章 遗传药理学与个体化药物治疗443

第一节 个体化药物治疗443

第二节 遗传多态性在个体化给药中的应用及现状445

第三节 个体化药物治疗的临床转化与实践456

第二十八章 基因诊断与基因治疗463

第一节 基因诊断463

第二节 基因治疗470

第七篇 高通量和高内涵药物筛选技术476

第二十九章 高通量筛选技术476

第一节 药物筛选技术的变迁476

第二节 高通量筛选技术概述477

第三节 高通量筛选技术的组成要素478

第四节 高通量筛选系统的评价489

第三十章 高内涵筛选技术492

第一节 高内涵筛选技术的概述492

第二节 高内涵筛选技术的组成要素493

第三节 高内涵筛选技术的应用497

第八篇 物理化学在药理学中的应用506

第三十一章 引言506

第三十二章 热力学基础508

第三十三章 平衡态统计热力学基础520

第三十四章 化学平衡533

第三十五章 化学反应动力学概述536

第三十六章 Hill-方程539

第三十七章 受体药理学理论545

第三十八章 药物的竞争、协同和变构机制558

第三十九章 药物-受体相互作用的统计热力学基础562

第四十章 分析药理学简介568

附录：Ising模型简介585