药物化学PDF|Epub|txt|kindle电子书版本网盘下载

药物化学PDF格式电子书版下载

注意：本站所有压缩包均有解压码： 点击下载压缩包解压工具

绪论1

一、药物的含义与类别1

二、药物化学的研究内容与任务3

三、药物化学的起源与进展3

四、药品的质量与质量标准及药物质量评定5

五、药物的名称与命名原则6

六、药物化学的未来发展趋势7

思考题8

第一章　药物的变质反应与药物代谢9

第一节　药物变质反应9

一、药物水解变质反应9

二、药物自动氧化变质反应13

三、药物聚合变质反应17

四、药物的其它变质反应18

第二节　药物代谢19

一、药物代谢与药物活性19

二、药物代谢反应类型20

三、影响药物代谢的因素26

思考题26

第二章　药物的构效关系28

第一节　药物的基本结构和药效的关系28

一、影响药物药效的主要因素28

二、药物的基本结构29

三、药物的特异性结构与非特异性结构31

第二节 药物理化性质和药效的关系31

一、药物溶解度和分配系数对药效的影响31

二、药物的解离度对药效的影响32

第三节　药物立体结构和药效的关系33

一、原子间距离对药效的影响33

二、立体异构对药效的影响34

第四节　药物其它特性对药效的影响36

一、键合方式对药效的影响36

二、电子云密度对药效的影响38

三、官能团对药效的影响38

思考题40

第三章 新药开发与设计基础42

第一节　先导化合物的发现42

一、从天然生物活性物质中发现先导物42

二、基于临床用药的深入研究来发现先导化合物43

第二节　新药设计的原理和方法44

一、前药与软药44

二、生物电子等排原理45

三、药物的结构修饰46

四、定量构效关系49

第三节　新药的研发历程及申报49

一、新药的研发历程49

二、新药申报基本内容与程序51

思考题54

第四章　抗生素56

第一节　概述56

一、抗生素的研究进展56

二、抗生素的分类57

三、抗生素的来源57

四、抗生素的抗菌谱和耐药性58

第二节　β-内酰胺类抗生素58

一、β-内酰胺类抗生素结构特征59

二、β-内酰胺类抗生素的不稳定性59

三、β-内酰胺类抗生素的作用机理61

四、细菌对β内酰胺类抗生素的耐药机理61

五、青霉素类抗生素62

六、头孢菌素类抗生素66

七、非典型的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂72

第三节　氨基糖苷类抗生素74

一、抗菌机理74

二、耐药机理74

三、不良反应74

四、药物的相互作用74

五、代表药物74

第四节　大环内酯类抗生素78

一、大环内酯类抗生素的作用机理和耐药性78

二、代表药物78

第五节　四环素类抗生素81

一、四环素类抗生素的理化性质81

二、四环素类抗生素的作用机理和构效关系82

三、代表药物83

第六节　其它类抗生素84

一、氯霉素及其衍生物84

二、林可霉素及其衍生物86

思考题86

第五章　化学治疗药89

第一节　抗菌药89

一、磺胺类抗菌药及抗菌增效剂89

二、喹诺酮类抗菌药93

三、抗结核药物95

四、抗真菌药物98

五、其它抗菌药99

第二节　抗病毒药100

一、核苷类101

二、金刚烷胺类102

三、其它类102

第三节　抗寄生虫病药103

一、驱肠虫药103

二、抗疟药104

三、抗血吸虫病药105

四、其它抗寄生虫病药106

思考题106

第六章　抗肿瘤药物107

第一节　生物烷化剂107

一、氮芥类药物107

二、乙烯基亚胺类110

三、磺酸酯及多元醇类111

四、亚硝基脲类111

第二节　抗代谢药物112

一、嘧啶类抗代谢药113

二、嘌呤类抗代谢药114

三、叶酸类抗代谢药114

第三节　抗肿瘤金属铂配位化合物115

第四节　抗肿瘤植物有效成分及衍生物116

一、喜树碱类药物116

二、长春碱类药物116

三、鬼臼毒素类药物117

四、紫杉烷类药物117

第五节　抗肿瘤抗生素118

一、多肽类抗生素118

二、蒽醌类抗生素118

思考题119

第七章　维生素120

第一节　脂溶性维生素120

一、维生素A类120

二、维生素D类123

三、维生素E类124

四、维生素K类126

第二节　水溶性维生素127

一、B族维生素128

二、维生素C132

思考题135

第八章　甾体激素类药物138

一、概述138

二、雌激素和抗雌激素类药物141

三、雄激素、蛋白同化激素与抗雄激素类药物145

四、孕激素类药物148

五、肾上腺皮质激素类药物151

思考题155

第九章　解热镇痛药和非甾体抗炎药157

第一节　解热镇痛药157

一、水杨酸类药物157

二、苯胺类药物160

三、吡唑酮类药物162

第二节　非甾体抗炎药164

一、3,5-吡唑烷二酮类药物164

二、邻氨基苯甲酸类药物166

三、芳基烷酸类药物166

四、其它抗炎药171

第三节　抗痛风药物173

一、秋水仙碱173

二、丙磺舒173

三、别嘌醇174

思考题174

第十章　神经系统药物177

第一节　麻醉药177

一、全身麻醉药177

二、局部麻醉药179

第二节　镇静催眠药183

一、巴比妥类药物183

二、苯并二氮？类药物186

三、咪唑并吡啶类药物188

第三节　抗癫痫药物与抗精神失常药188

一、抗癫痫药物188

二、抗精神失常药190

第四节　镇痛药192

一、镇痛药结构类型192

二、镇痛药的结构特点194

三、代表药物195

第五节　中枢兴奋药196

一、中枢兴奋药的结构类型196

二、代表药物198

第六节　拟胆碱药与抗胆碱药199

一、拟胆碱药199

二、抗胆碱药201

第七节　拟肾上腺素药与组胺H1受体拮抗剂203

一、拟肾上腺素药203

二、组胺H1受体拮抗剂205

思考题208

第十一章　消化系统药物210

第一节　抗溃疡药210

一、H2受体拮抗剂210

二、质子泵抑制剂214

第二节　止吐药215

第三节　促动力药216

第四节　肝胆疾病辅助治疗药物219

一、肝病辅助治疗药219

二、胆病辅助治疗药220

思考题221

第十二章　循环系统药物223

第一节　心血管系统药物223

一、降血脂药223

二、抗心律失常药227

三、抗心绞痛药234

四、抗高血压药236

五、强心药243

第二节　利尿药245

一、有机汞类245

二、多羟基化合物245

三、磺酰胺类和苯并噻嗪类246

四、含氮杂环类249

五、苯氧乙酸类250

六、醛固酮拮抗剂251

第三节 口服降血糖药252

一、磺酰脲类252

二、非磺酰胺类胰岛素分泌促进剂254

三、噻唑烷二酮类255

四、双胍类256

五、α-葡萄糖苷酶抑制剂类257

思考题257

第十三章　生物药物260

第一节　生化药物260

一、生化药物概述260

二、氨基酸、多肽及蛋白质类药物261

三、酶类与辅酶类药物265

四、多糖类药物266

五、脂质类药物267

六、核酸及其降解物和衍生物类药物269

第二节　生物技术药物269

一、生物技术药物的概述269

二、重组蛋白质类药物270

三、核酸类生物技术药物275

四、抗体类生物技术药物275

思考题276

药物化学实验部分277

第一部分 药物化学实验的基础知识277

一、实验课规则277

二、实验室安全和事故的处理277

三、实验预习、记录和报告278

第二部分　药物化学常用实验仪器279

一、常用的实验仪器279

二、常用的实验装置281

第三部分　药物化学实验基本操作284

一、玻璃仪器的洗涤干燥284

二、药品的取用和称重285

三、重结晶及过滤286

四、实验产率（收率）的计算286

第四部分　学生实验287

实验一　药物的氧化变质反应287

实验二　药物溶解度和熔点测定288

实验三　抗生素的性质实验290

实验四　磺胺类药物的性质实验292

实验五　甾体药物的性质实验293

实验六　维生素的性质实验296

实验七　解热镇痛药物的性质实验298

实验八　麻醉药物的性质实验300

实验九　磺胺醋酰钠的制备302

实验十　对氨基水杨酸钠的制备303

实验十一　扑热息痛的制备304

实验十二　扑炎痛的制备305

实验十三　盐酸普鲁卡因的合成307

实验十四　苯妥英钠的制备309

实验十五　烟酸的合成310

实验十六　盐酸地巴唑的合成311

附录　解毒药313

参考文献314