图书介绍
4（3H）-喹唑啉酮类Schiff碱合成与生物活性研究PDF|Epub|txt|kindle电子书版本网盘下载
- 高兴文著 著
- 出版社： 成都：电子科技大学出版社
- ISBN：9787564704087
- 出版时间：2011
- 标注页数：178页
- 文件大小：10MB
- 文件页数：187页
- 主题词：喹唑啉酮－生物碱－研究
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图书目录
第一章 引言1
第二章 4（3H）-喹唑啉酮Schiff碱类化合物合成与生物活性研究进展6
2.1含亚胺结构的4（3H）-喹唑啉酮类化合物6
2.1.1 3-非芳基亚胺取代4（3H）-喹唑啉酮类化合物6
2.1.2 3-芳基亚胺取代4（3H）-喹唑啉酮类化合物7
2.1.3 3-芳杂环亚胺取代4（3H）-喹唑啉酮类化合物22
2.1.4其他位置取代的亚胺4（3H）-喹唑啉酮类化合物29
2.2 3-位含亚胺结构的4（3H）-喹唑啉酮稠环类化合物31
2.3 2-芳乙烯-3-亚胺-4（3H）-喹唑啉酮类化合物35
2.4结语38
第三章4（3H）-喹唑啉亚胺类化合物设计思想39
3.1目的和意义39
3.2总体研究思路39
3.3研究目标40
3.3.1目标化合物合成与结构表征40
3.3.2目标化合物合成方法41
3.3.3目标化合物生物活性41
3.4研究内容41
3.4.1目标化合物合成路线设计41
3.4.2目标化合物合成方法研究和谱图解析45
3.4.3生物活性测定45
3.4.4化合物A10的生物生化机理研究和对烟草基因表达45
3.4.5目标化合物结构与活性关系初步研究45
第四章 实验部分46
4.1仪器与试剂46
4.2 2-甲基-3-芳亚甲氨基-4（3H）-喹唑啉酮的合成46
4.2.1中间体3-氨基-2-甲基-4（3H）-喹唑啉酮的制备46
4.2.2第一类目标化合物的合成（化合物编号：A）48
4.3 6-溴-2-甲基-3-芳亚甲氨基-4（3H）-喹唑啉酮的合成54
4.3.1中间体6-溴-2-甲基-3-氨基-4（3H）-喹唑啉酮的制备54
4.3.2第二类目标化合物的合成（化合物编号：B）55
4.4 6-硝-2-甲基-3-芳亚甲氨基-4（3H）-喹唑啉酮的合成60
4.4.1中间体6-硝基-2-甲基-3-氨基-4（3H）-喹唑啉酮的制备60
4.4.2第三类目标化合物的合成（化合物编号：C）61
4.5 2-苯基-3-芳亚甲氨基-4（3H）-喹唑啉酮的合成64
4.5.1中间体2-苯基-3-氨基-4（3H）-喹唑啉酮的制备64
4.5.2第四类目标化合物的合成（化合物编号：D）66
4.6 2-（4-吡啶基-3-芳亚甲氨基-4（3H）-喹唑啉酮的合成69
4.6.1中间体2-（4-吡啶基-3-氨基-4（3H）-喹唑啉酮的制备69
4.6.2第五类目标化合物的合成（化合物编号：E）71
4.7 2-芳1乙烯基-3-芳2亚甲氨基-4（3H）-喹唑啉酮的合成72
4.7.1由二分子醛反应合成目标化合物（第六类：F1系列目标化合物）72
4.7.2由一分子醛反应合成目标化合物（第六类：F2系列目标化合物）77
4.8目标化合物的生物活性测试82
4.8.1抑菌活性初步筛选82
4.8.2体外抗癌活性的测定83
4.8.3抗病毒活性测定84
第五章 结果与讨论90
5.1中间体3-氨基-2-取代基-4（3H）-喹唑啉酮的制备90
5.1.1中间体3-氨基-2-甲基-4（3H）-喹啉酮的制备方法研究90
5.1.2中间体3-氨基-2-苯基-4（3H）-喹唑啉酮的制备方法研究91
5.1.3中间体3-氨基-2-（4-吡啶基-4（3H）-喹唑啉酮的制备方法研究92
5.1.4中间体3-氨基-2-甲基-6-取代基-4（3H）-喹唑啉酮的制备方法研究93
5.2目标化合物的合成方法研究94
5.2.1 2-甲基-3-芳亚甲氨基-4（3H）-喹唑啉酮（A）的合成方法研究94
5.2.2其他部分目标化合物的实验条件考察95
5.2.3 2-芳1乙烯基-3-芳2基亚甲氨基［或6-溴（或硝基）］-4（3H）-喹唑啉酮96
5.3目标化合物表征、谱图数据及解析98
5.3.1红外光谱（IR）98
5.3.2核磁共振氢谱（1H NMR）100
5.3.3核磁共振碳谱（13C NMR）103
5.4生物活性测定结果112
5.4.1抑菌活性初步筛选112
5.4.2体外抗癌活性的测定116
5.4.3目标化合物的抗烟草花叶病毒活性初步筛选119
5.4.4目标化合物A10对烟草防御酶系的影响123
5.4.5烟草PR-1a基因和PR-5基因的表达124
5.5结构与活性关系讨论126
5.5.1 A系列化合物结构对生物活性的影响126
5.5.2 D系列化合物结构对生物活性的影响126
5.5.3 E系列化合物结构对生物活性的影响126
5.5.4 B系列化合物结构对生物活性的影响127
5.5.5 C系列化合物结构对生物活性的影响127
5.5.6 F系列化合物结构对生物活性的影响127
第六章 结论128
6.1主要成果128
6.2创新点128
6.3存在问题129
致谢130
附录131
附录1攻读博士期间发表和接收发表的论文131
附录2攻读博士期间主持和参加的科研项目131
附录3目标化合物编号、原始代号和化学结构132
附录4部分谱图153
附录4.1第一类部分目标化合物谱图153
附录4.2第二类部分目标化合物谱图155
附录4.3第三类部分目标化合物谱图156
附录4.4第四类部分目标化合物谱图158
附录4.5第五类部分目标化合物谱图159
附录4.6第六类部分目标化合物谱图161
附录5主题索引164
参考文献166