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绪论1

一、药物化学的研究内容和任务1

二、药物化学的发展2

三、我国药物化学的发展4

第一部分 作用于神经系统的药物9

第一章 镇静、催眠药和抗癫痫药9

第一节 苯二氮？类镇静催眠药9

一、苯二氮？类药物的发展10

二、苯二氮？类药物的作用机制12

三、苯二氮？类药物的理化性质13

四、苯二氮？类药物的构效关系14

五、苯二氮？类药物的立体化学15

六、内源性的苯二氮？受体配体和苯二氮？受体拮抗剂16

七、苯二氮？类药物的体内代谢17

第二节 非苯二氮？类GABAA受体激动剂21

一、吡咯酮类21

二、咪唑并吡啶类24

第三节 抗癫痫药26

一、抗癫痫药物的发展26

二、抗癫痫药物的作用机制27

三、巴比妥类及同型药物28

四、二苯并氮杂？类35

五、GABA类似物37

六、脂肪羧酸类37

七、磺酰胺类38

八、其他结构类药物38

第二章 精神疾病治疗药40

第一节 经典抗精神病药41

一、吩噻嗪类41

二、硫杂蒽类48

三、丁酰苯类及其类似物50

四、苯酰胺类54

五、二苯二氮？类及其衍生物55

第二节 非经典抗精神病药物55

第三节 抗抑郁药59

一、单胺氧化酶抑制剂61

二、三环类抗抑郁药62

三、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂66

第四节 抗躁狂药和抗焦虑药69

一、抗躁狂药69

二、抗焦虑药70

第三章 神经退行性疾病治疗药73

第一节 抗帕金森病药73

一、拟多巴胺类药74

二、外周脱羧酶抑制剂75

三、多巴胺释放剂77

四、多巴胺受体激动剂77

五、辅助治疗药78

第二节 抗老年痴呆症药80

一、胆碱能药物80

二、作用于β淀粉样多肽的AD治疗药86

三、作用于tau蛋白的AD治疗药88

第四章 阿片类镇痛药90

第一节 吗啡及其半合成镇痛药90

第二节 合成镇痛药94

一、吗啡喃类95

二、苯吗喃类95

三、哌啶类96

四、苯丙胺类96

五、其他合成镇痛药97

第三节 内源性阿片肽与阿片受体100

一、内源性阿片肽100

二、阿片受体100

第五章 局部麻醉药103

第一节 局部麻醉药的发展103

第二节 局部麻醉药的构效关系105

第三节 局部麻醉药的作用机制109

第二部分 影响神经递质的药物117

第六章 拟胆碱和抗胆碱药物117

第一节 拟胆碱药118

一、胆碱受体激动剂119

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂123

第二节 抗胆碱药127

一、茄科生物碱类M受体拮抗剂127

二、合成M受体拮抗剂131

三、N胆碱受体拮抗剂134

第七章 作用于肾上腺素能受体的药物138

第一节 肾上腺素能神经递质的生物合成和体内代谢139

一、肾上腺素能神经递质的生物合成139

二、肾上腺素能神经递质的体内代谢139

第二节 拟肾上腺素能受体药140

一、α、β-受体激动剂141

二、α-受体激动剂144

三、β-受体激动剂147

四、构效关系150

第三节 抗肾上腺素药物151

一、α-受体拮抗剂151

二、β-受体拮抗剂153

三、β-受体拮抗剂的构效关系157

第三部分 影响心脑血管系统的药物161

第八章 高血压治疗药161

第一节 中枢性降压药161

第二节 作用于神经末梢的药物162

第三节 血管扩张药物164

一、钾通道调节剂164

二、NO供体药物165

第四节 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物166

一、肾素-血管紧张素-醛固酮系统166

二、肾素抑制剂167

三、血管紧张素转化酶抑制剂168

四、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂172

第五节 钙通道阻滞剂175

一、选择性钙通道阻滞剂176

二、非选择性钙通道阻滞剂182

第六节 利尿药183

一、碳酸酐酶抑制剂184

二、Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂184

三、Na+-Cl-协转运抑制剂186

四、肾小管上皮钠通道阻滞剂188

五、盐皮质激素受体拮抗剂188

第九章 心脏疾病药物和血脂调节药190

第一节 强心药物190

一、强心苷类190

二、磷酸二酯酶抑制剂192

三、钙敏化剂193

第二节 抗心律失常药物193

一、钠通道阻滞剂194

二、钾通道阻滞剂198

第三节 抗心绞痛药物201

一、硝酸酯类201

二、部分脂肪酸氧化抑制剂203

第四节 血脂调节药204

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂204

二、苯氧乙酸类209

三、烟酸及其衍生物212

四、其他降血脂药物213

第四部分 影响消化系统的药物217

第十章 抗溃疡药217

第一节 H2受体拮抗剂218

一、咪唑类220

二、呋喃类221

三、噻唑类223

四、哌啶甲苯类224

五、H2受体拮抗剂的构效关系224

第二节 质子泵抑制剂225

第十一章 胃动力药和止吐药230

第一节 胃动力药230

一、多巴胺D2受体拮抗剂230

二、5-HT4受体激动剂232

第二节 止吐药235

一、作用机制和分类235

二、5-HT3受体拮抗剂235

第五部分 化学治疗药物241

第十二章 合成抗菌药241

第一节 喹诺酮类抗菌药241

一、喹诺酮类药物的发展241

二、喹诺酮类药物的作用机制243

三、喹诺酮类药物的化学结构与抗菌活性的关系244

第二节 磺胺类抗菌药及抗菌增效剂248

一、磺胺类药物的发展248

二、磺胺类药物的构效关系250

三、磺胺类药物的作用机制250

四、吸收和代谢251

五、磺胺类药物的理化性质251

六、抗菌增效剂253

第三节 抗真菌药255

一、抗生素类抗真菌药255

二、唑类抗真菌药257

三、其他抗真菌药262

第四节 抗结核病药263

第十三章 抗病毒药268

第一节 病毒及抗病毒药物的作用机制269

一、病毒的分类269

二、病毒生命周期270

三、抗病毒药物作用机制271

第二节 干扰病毒复制初期的药物272

一、干扰病毒吸附的药物272

二、干扰病毒穿入、脱壳的药物273

三、干扰素277

第三节 抑制病毒核酸复制的药物278

一、嘧啶核苷类279

二、嘌呤核苷类281

三、非核苷类285

第四节 基于其他机制的抗病毒药物287

第五节 抗人免疫缺陷病毒药物288

一、融合抑制剂289

二、逆转录酶抑制剂290

三、HIV蛋白酶抑制剂294

四、整合酶抑制剂298

第十四章 抗生素300

第一节 β-内酰胺类抗生素301

一、青霉素类302

二、头孢菌素类311

三、非经典的β-内酰胺抗生素318

第二节 大环内酯类抗生素323

一、红霉素类大环内酯抗生素323

二、螺旋霉素及其衍生物329

三、麦迪霉素及其衍生物330

第三节 氨基糖苷类抗生素331

一、链霉素331

二、卡那霉素及其衍生物332

三、庆大霉素C及其衍生物333

四、新霉素类334

第四节 四环素类抗生素335

第五节 其他抗生素338

一、氯霉素及其衍生物338

二、林可霉素及其衍生物340

第十五章 抗肿瘤药342

第一节 直接作用于DNA的药物342

一、烷化剂343

二、金属铂配合物352

三、直接作用于DNA的天然产物353

四、DNA拓扑异构酶抑制剂356

第二节 抗代谢药物361

一、嘧啶拮抗物361

二、嘌呤拮抗物364

三、叶酸拮抗物366

第三节 抗有丝分裂的药物368

一、在微管蛋白上有一个结合位点的药物368

二、在微管蛋白上有两个结合点的药物369

三、微管稳定剂及微管组装促进剂369

第四节 基于肿瘤信号转导机制的药物370

一、蛋白激酶抑制剂370

二、蛋白酶体抑制剂375

第十六章 抗寄生虫药376

第一节 抗疟药物376

一、疟原虫的生命周期和抗疟药物的作用环节376

二、疟疾的预防和治疗药物377

第二节 驱肠虫药物382

一、哌嗪类382

二、咪唑类383

三、其他类躯肠虫药385

第三节 抗血吸虫药物385

第六部分 影响激素调控系统的药物391

第十七章 甾体激素药物391

第一节 概述391

一、甾体激素的作用机制392

二、甾体化合物的化学结构与命名392

三、甾体激素半合成原料及中间体394

四、甾体激素的体内生物合成途径394

第二节 雄激素、蛋白同化激素及雄激素拮抗剂395

一、概述395

二、人工合成的雄激素和蛋白同化激素396

三、构效关系401

四、不良反应及禁忌证402

五、雄激素拮抗剂402

第三节 雌激素和雌激素拮抗剂403

一、概述403

二、甾体雌激素403

三、甾体雌激素的代替品——非甾体雌激素407

四、构效关系408

五、不良反应及禁忌证408

六、雌激素拮抗剂409

第四节 孕激素和孕激素拮抗剂412

一、概述412

二、人工合成的孕激素412

三、构效关系421

四、孕激素拮抗剂421

五、不良反应及禁忌证423

六、甾体避孕药423

第五节 肾上腺皮质激素425

一、概述425

二、合成糖皮质激素427

三、一些常用的糖皮质激素类的药物433

四、不良反应及禁忌证435

五、肾上腺皮质激素拮抗剂436

第十八章 降血糖药物和骨质疏松治疗药437

第一节 降血糖药物437

一、胰岛素437

二、口服降血糖药439

第二节 骨质疏松治疗药物451

一、骨吸收抑制剂451

二、骨形成促进剂454

第七部分 影响免疫系统的药物459

第十九章 非甾体消炎药459

第一节 解热镇痛药459

一、水杨酸类药物459

二、苯胺类药物463

三、吡唑酮类465

第二节 非甾体抗炎药467

一、3,5-吡唑烷二酮类468

二、邻氨基苯甲酸类469

三、吲哚乙酸类471

四、芳基烷酸类473

五、1,2-苯并噻嗪类477

六、选择性COX-2抑制剂479

七、非甾体抗炎药作用机制482

第二十章 抗变态反应药物484

第一节 组胺H1受体拮抗剂484

一、组胺H1受体拮抗剂的发展484

二、组胺H1受体拮抗剂485

第二节 过敏介质与抗过敏药494

一、过敏介质释放抑制剂494

二、过敏介质拮抗剂495

第八部分 维生素499

第二十一章 维生素499

第一节 脂溶性维生素499

一、维生素A类499

二、维生素D类502

三、维生素E类504

四、维生素K类507

第二节 水溶性维生素508

一、维生素B类508

二、维生素C类513

三、叶酸类516

四、其他水溶性维生素517

第九部分 药物研究与开发的基本原理和方法第二十二章 药物的化学结构与生物活性521

第一节 影响药物活性的主要因素521

第二节 药物理化性质对活性的影响523

一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响523

二、药物的酸碱性和解离度对药效的影响524

第三节 药物与受体的相互作用对药效的影响526

一、药物与受体的相互键合作用对药效的影响526

二、药物结构中的各官能团对药效的影响529

三、药物分子的电荷分布对药效的影响530

四、药物的立体结构对药效的影响531

第二十三章 药物的化学结构与药物代谢535

第一节 药物的官能团化反应536

一、氧化反应536

二、还原反应547

三、水解反应548

第二节 药物的结合反应549

一、与葡萄糖醛酸的结合反应550

二、与硫酸的结合反应552

三、与氨基酸的结合反应553

四、与谷胱甘肽的结合反应554

五、乙酰化结合反应555

六、甲基化结合反应555

第三节 药物代谢与药物研发557

一、药物代谢的影响因素557

二、药物的生物转化对临床合理用药的指导558

三、药物的生物转化在药物研发中的应用559

第二十四章 药物的化学结构修饰与新药研究开发564

第一节 药物的化学结构修饰对药效的影响564

一、改善药物的吸收性能564

二、延长药物的作用时间565

三、增加药物对特定部位作用的选择性565

四、降低药物的毒副作用567

五、提高药物的稳定性567

六、改善药物的溶解性能568

七、消除不适宜的异味569

第二节 药物化学结构修饰的常用方法569

一、酯化和酰胺化修饰569

二、成盐修饰570

三、成环和开环修饰571

第三节 药物设计与新药开发572

一、先导化合物发现的方法和途径572

二、先导化合物的优化580

三、计算机辅助药物设计588

四、新药研究与开发589